Cinsi steroid hormonlarından biridir.  Qadınlarda yumurtalıqlarda, ciftdə və böyrəküstü vəzidə sintez olunur. Sintezini  FSH, LH və prolaktin hormonları idarə edir.  Kişilərdə ən çox periferik toxumalarda testosteronun çevrilməsi nəticəsində, həmcinin  toxum kisəsində və böyrəküstü vəzidə sintez olunur.

Qadınlarda estradiol  cinsi inkişafın qadın tipli inkişafını, yetkinlik dövründə  ikincili cinsi əlamətlərin formalaşmasını təmin edir. Menstrual tsiklin dövrülüyündə, yumurtahüceyrənin inkişafında, hamiləlik zamanı uşaqlığın böyüməsində iştirak edir.

Estradiolun effektinin ortaya çıxması üçün  testosteron miqdarına olan nisbəti çox vacibdir.  Estradiol anabolik təsirə malikdir, sümük toxuması mübadiləsini və sümüklərin inkişafını gücləndirir. Xolesterinin miqadrını azaldır, qanın laxtalanma aktivliyini artırır.  Eyni zamanda neyrotransmitterlərə təsir edərək  oyanıqlığı, gərginliyi artırır.

Gün ərzində estradiolun konsentrasiyasının dəyişməsi LH ritmi ilə əlaqəlidir. Ən yüksək səviyyə 15.00-18.00 arası, ən aşağı səviyyə isə 00.00-02.00 arası qeyd olunur.  Menstruasiya tsiklinin əvvəlində  estradiol səviyyəsi yavaş-yavaş yüksəlməyə başlayır, maksimal göstərici follikulyar fazada qeyd olunur.  Hamiləlik zamanı doğuşadək estradiol səviyyəsi yüksəlir, doğuşdan sonrakı 4-cü gün normaya qayıdır. Yaş artdıqca qadınlarda  estradiolun səviyyəsinin azalması müşahidə olunur,  postmenopauza zamanı kişilərdəki səviyyəyə qədər azalır.